Hvordan er levocetirizin anderledes end blot cetirizin?

Hvad er forskellen mellem levocetirizin og antiallergisk medicin fra cetirizin?

Molekylet er kemisk det samme, men den rumlige fordeling af atomer er forskellig (isomerisme). Anti-histamin (antiallergisk e) middel.

Levocetirizin er et venstrehåndet polariseringsplan (undersøgelsen hedder polarimetri), instrumentet er et polarimeter.

Dette racemat er mere aktivt. I lægemidler er det mindre i hver tablet.

I præparater med levocetirizin 2 gange mindre stof, 5 mg. På cetirizin-lægemidler indeholder 10 mg. Der er ingen overskydende "kemi" og belastningen på kroppen, i denne fordel.

http://www.bolshoyvopros.ru/questions/2826874-chem-levocetirizin-otlichaetsja-ot-prosto-cetirizina.html

Indikationer for optagelse, instruktioner til brug af Levocetirizin til voksne og børn, forskelle fra Cetirizin, analoger af lægemidlet, patientanmeldelser

I dag er det vigtigt at træffe det rigtige valg af stoffet mod en sådan svulme som allergiske sygdomme. Det er nødvendigt at vælge noget effektivt og sikkert. Og Levocetirizin anses for at være et af produkterne af denne type. Det kan bruges både af voksne og unge patienter med overholdelse af korrekt dosering og brugstid.

Levocetirizin - hvad er denne medicin?

VIGTIGT AT VIDE! Et middel til en komplet kur mod allergier, som anbefales af læger Læs mere >>>

Det beskrevne lægemiddel tilhører den sidste fjerde generation af antihistaminer. Det er et antiallergisk produkt, der virker som en blokering af H1-histaminreceptorer, en konkurrencedygtig histaminantagonist. Dens væsentligste forskel fra de tilsvarende første generationens lægemidler vil være det næsten fuldstændige fravær af sedation. Derfor er døsighed under behandling ikke følt. Sådanne lægemidler foreslår ikke langvarig brug på grund af effektens varighed, foruden toksiske virkninger på hjertet, og også blodårer opdages ikke.

Sammensætning, aktivstof, frigivelsesform

Lægemidlet har en frigivelse i form af tabletter, der er belagt med en film. I udseende er de runde, konvekse på to måder, af en hvidfarve med en praktisk hvid nukleolus. Navnet "LC5" er stemplet på en af ​​siderne. De konturerede cellepakker indeholder ti eksemplarer, og hver kartonkasse indeholder fra 1 til 3 pakker.

Hvert enkelt stof indeholder 5 mg af det aktive stof, som er levocetirizin dihydrochlorid. Derudover er der som ekstra komponenter inkluderet:

  • prægelatiniseret stivelse,
  • mikrokrystallinsk cellulose;
  • magnesiumstearat;
  • kolloidt siliciumdioxid.

Hvad angår indholdet af skallen, er tilstedeværelsen af ​​macrogol 3000, titandioxid, lactosemonohydrat, hypromellose noteret.

Omfang, indikationer

Hovedfaktoren for anvendelsen af ​​Levocetirizin er patologier, der er forbundet med en øget følsomhed af kroppen, det vil sige en reaktion på spredningen af ​​et irriterende element, såsom et antigen. Allergier i dette tilfælde anses for at være urticaria, erythema, eksem, edematøse manifestationer af slimhinder under påvirkning af antigen, rhinitis, conjunctivitis, høfeber. Nogle gange bruges lægemidlet i kombination for at eliminere angioødem og anafodaktisk chok, samt forebyggelse af visse patologier med allergiske egenskaber.

Handlingsmekanisme

Værktøjet blokerer selektivt histamin H1 receptorerne, forhindrer spasmer af glatte muskler forårsaget af sidstnævnte. Det hjælper med at udvide kapillærerne og forbedre deres permeabilitet, forhindrer puffiness, reducerer kløe for lungeproblemer. Når rhinitis reducerer hyppigheden af ​​nasal udtømning og kløe tilstand. Behovet for anvendelse af β2-agonister og derivater forbundet med cromoglycinsyre i behandlingen af ​​astma reduceres.

Manglen på toksiske virkninger på myokardiet, en meget ubetydelig metabolisme, nul sedation tillader lægemidlet at blive kombineret med antibiotika og antisvampemidler og at tillade patienter med nedsat leverfunktion at tage det.

Meget god kombination af de egnede midler og Bio Astin, som er en stærk antioxidant. Bioastin anbefales ikke i dette tilfælde kun på grund af mulig allergi for dets komponenter.

Handelsnavn, Synonymer

Levocetirizin har følgende handelsnavne: i Italien, Schweiz og Belgien - Xizal, Indien - Glentset og Alerset-L, i Tjekkiet - Zenaro og Zodak Express, i Rusland - Elcet fra producenten "ALSI Pharma". Der findes andre varianter af navne - Allervei, Suprastinex, Cezera, Alersin, Aleron, Free Al.

Hvordan man tager piller til voksne og børn - instruktion

Levocetirizin: brugsanvisninger er som følger:

  1. Midler forudsætter modtagelse under mad eller før den. Tabletterne tygges ikke, sluges i en gulp med en lille mængde vand. Rådgive en ansøgning om dagen. Dosen på 5 mg er maksimum pr. Dag, vist både for voksne og børn, der er over 6 år. For babyer, i stedet for en pilleform, er passende dråber ordineret, men andre stoffer.
  2. På grund af det faktum, at midlet er fjernet fra nyrernes legeme, justeres doseringen til patienter med relevante problemer såvel som i fremskreden alder, ifølge KK-værdier. Ved brud på leverfunktionen forbliver brugen af ​​antiallergiske lægemidler som standard.
  3. Ved behandling af rhinitis af sæsonbetonet type med tegn 3-4 dage om ugen og en samlet varighed på ca. en måned, tages den efter længden af ​​ubehagelige symptomer. Hvis allergisk rhinitis forfølger året rundt med det samme antal dage om ugen, så er det nødvendigt at blive behandlet for hele tiden indflydelsen af ​​allergener. Der er en medicinsk erfaring med at anvende medicinen i et standardvolumen kontinuerligt og i seks måneder.

Det er vigtigt! Lægemidlet skal anvendes strengt i de doser, der er angivet i instruktionerne. Ved modtagelse af modtagelsen er dobbeltdosis ikke velkommen senere; Planlagt normal tid for efterfølgende optagelse.

Hvis der imidlertid opstod en overdosis: En voksen - med symptomer på døsighed, børn - med en blanding af træthed og angst, anbefales det at vaske maven straks eller stimulere opkastningen. I dette tilfælde er der intet punkt i at bruge hæmodialyse, den tilsvarende modgift er fraværende, og hvad der virkelig hjælper, er symptomatisk og støttende terapi.

Selv "forsømte" allergier kan helbredes derhjemme. Bare glem ikke at drikke en gang om dagen.

Og hvis den terapeutiske effekt ikke blev kronet med succes, eller nye ubehagelige symptomer dukkede op, så skulle en erfaren læge straks besøges.

Er der nogen begrænsninger under graviditet, amning?

Ifølge undersøgelser foretaget på dyr, negative eller betingede virkninger i perioden med en interessant situation, blev fødsel og fosterudvikling ikke fundet. Det er rigtigt, at tydelig forskning på dette område endnu ikke er udført af kvinder, hvilket betyder, at levocetirizin under graviditet kun er indikeret, når det er absolut nødvendigt, og i tilfælde af reelle fordele overstiger den potentielle risiko for mor og barn.

Påmindelse! Hvad angår det aktive stof udskilles det i modermælk og udskilles sandsynligvis i modermælk. Derfor bør lægemidlet ordineres under amning med ekstrem forsigtighed, og det er bedre at afstå fra at tage.

Hvordan er Levocetirizin anderledes end cetirizin, hvilket er bedre for allergier?

Gennemgang af moderne antiallergiske stoffer opstår spørgsmålet ofte: Levocetirizin og cetirizin: Hvad er forskellen? Sammenligning af beskrivelsen af ​​de to lægemidler førte til den konklusion, at effekten af ​​levocetirizin er i stand til at eliminere et større antal allergiske indikatorer for allergi. På den anden side har cetirizin muligheder for frigivelse - gennemførelsen af ​​piller, sirup og dråber, som har en fordel for dem, der fører en aktiv livsstil og til børns brug. For sidstnævnte er sød sirup et rigtigt fund.

Levocetirizin: I modsætning til cetirizin er det ifølge patienterne ikke signifikant. De anbefaler at være opmærksomme på hver enkelt og individuelle præferencer og indikationer.

Desloratadin eller Levocetirizine: Hvilken er bedre? Svaret er også tvetydigt. Det antages, at effekten af ​​det beskrevne middel kommer inden for en time, og den af ​​Desloratadine efter to. På den anden side afhænger det igen af ​​personlig bærbarhed og kontraindikationer.

Kontraindikationer, bivirkninger

Ifølge receptet er dette lægemiddel forbudt i tilfælde af overfølsomhed over for dets komponenter, hvis der foreligger alvorlig nyresvigt, og børnelæger til patienter under 6 år er til stede. Med særlig forsigtighed bør det tage ældre og kvinder i ventetid og amning.

Som de vigtigste bivirkninger bemærkes:

  • migræne;
  • døsighed,
  • tør mund
  • hovedpine
  • øget træthed.

Negative reaktioner som dyspeptiske symptomer, allergiske symptomer såsom udslæt, urticaria og angioneurotisk chok er ikke udelukket. I tilfælde af lignende eller andre tegn, skal terapien suspenderes og straks konsulteres med en specialist.

Analoger af lægemidlet

En lignende farmakologisk gruppe af lægemidler omfatter Elcet, Sandoz, Zenaro, Xidal, som er den oprindelige Levocetirizine, Glentset. Levocetirizin-Teva, Suprastinex, Zodak-Express kan også fungere som erstatning for Levocetirizin.

Levocetirizin: Der er analoger, og du kan lære om deres forskel fra en medicinsk ekspert.

Interaktion med andre lægemidler

Hvis lægemidlet anvendes i samme periode som makrolider eller ketoconazol, viser elektrokardiogrammet ikke ændringer. Derudover viste ingen negativ indvirkning kompatibilitet med antibiotika og lægemidler for at eliminere nyresvigt. Det eneste, der er vigtigt at overveje, er at kombinere med ritonavir. I dette tilfælde kan en 40% stigning i eksponeringen for cetirizin og et 10% fald i effekten af ​​ritonavir forventes.

Kompatibilitet med alkohol

Læger anbefaler at afstå fra brug af alkoholholdige drikkevarer, der indeholder ethanol, sammen med levocetirizin. En sådan kombination eller anden, som har en depressiv virkning på centralnervesystemet, er i stand til at forøge den tilsvarende virkning.

Anmeldelser Levocetirizin

Levocetirizin: anmeldelser er ikke meget talrige, men næsten alle er positive. De mennesker, der tog det, bemærkede, at medicinen virkelig gav en god effekt, og meget hurtigt, godt tolereret og solgt til en rimeligt overkommelig pris. Ifølge pålidelige oplysninger er det værdsat af dem, der lider af syge lever og nyrer, og patienter med hjerte-kar-problemer.

For effektiv behandling af allergier bruger vores læsere med succes en ny effektiv allergi medicin. Den indeholder en unik patenteret formel, der er ekstremt effektiv til behandling af allergiske sygdomme. Dette er et af de mest succesfulde midler til dato.

Levocetirizin er en hyppig gæst i den komplekse behandling af allergiske manifestationer, herunder irritation, hævelse af hud og slimhinder og nasal udledning. Og foruden den aktivitet, der allerede er bevist af patienter, er sikkerheden ved brugen i forhold til tidligere generations midler til bekæmpelse af allergier blevet vigtig for mange vidnesbyrd.

http://allergolog.guru/preparaty/levocetirizin.html

Hvad er Levocetirizin foreskrevet til: brugsanvisning

For allergisk rhinitis, konjunktivitis, kløe, nysen, næsestop, lacrimation, conjunctival hyperemia, høfeber (pollinose), urticaria, allergiske dermatoser, antihistaminmedicin er ordineret. En af dem er Levocetirizin. Umiddelbar behandling til lægen er nødvendig, fordi der er en trussel om komplikation af patientens tilstand, hvilket kan resultere i anafylaktisk shock og angioødem.

beskrivelse

Dette er et af de mest effektive lægemidler, der har en anti-allergisk virkning. Det vigtigste aktive stof er levocetirizin dihydrochlorid.

Sekundære komponenter er:

  • lactosemonohydrat;
  • mikrokrystallinsk cellulose;
  • magnesiumstearat;
  • kolloidt siliciumdioxid.

Lægemidlet er tilgængeligt i form af runde tabletter overtrukket med en blanding af hypromellose, polyethylenglycol og titandioxid. Overfladen er afrundet, hvid eller næsten hvid. En tablet indeholder 5 mg. den vigtigste aktive bestanddel. En aluminium blister indeholder (stykker):

Dette er interessant! Sådan tager du Suprastin tabletter: brugsvejledning til børn

Ved opbevaring af medicin skal følgende regler følges:

  1. stedet utilgængeligt for børn;
  2. mørkt og tørt sted
  3. rumtemperaturen må ikke overstige 25 grader.

Indikationer for optagelse

Ved hjælp af et terapeutisk middel undertrykkes allergiske manifestationer af den histaminafhængige fase, eosinofil migration reduceres, vaskulær permeabilitet reduceres, og inflammatoriske mediatorer frigives, hvilket aktiverer antipruritiske og anti-eksudative egenskaber. Det har minimal antikolinerg og antiserotonin virkninger. Anbefalede terapeutiske doser forårsager næsten ikke sløvhed samt letargi.

Næsten alle ved om kroppens allergiske reaktioner. Årsagerne til deres udseende kan være en række faktorer:

  • medicin;
  • insektbid;
  • fødevarer;
  • hypotermi;
  • overophedning.

Dette er interessant! Hvordan man tager chloropyramin tabletter: brugsanvisning

Medicinsk eksperter anbefaler ofte patienter, der lider af høfeber. Dette er en af ​​de typer af sæsonbestemte allergiske sygdomme, der opstår under blomstringen af ​​planter. Denne type anden generationens lægemiddel er ordineret til mange typer allergiske reaktioner i hele kroppen, konjunktivit og rhinitis.

Spise processen og absorptionshastigheden af ​​det aktive stof påvirker ikke, så der er ingen specielle anbefalinger om dette emne. 55 minutter efter at have taget medicinsk dosis, etableres det højeste niveau af forbindelsen af ​​hovedstoffet med proteiner, hvilket er en indikator for den højeste koncentration i kroppen. Processen med fuldstændig tilbagetrækning af terapeutiske komponenter sker ved hjælp af nyrerne, og hovedstadiet af metabolisme er koncentreret i leveren.

Kontraindikationer

Behandling er forbudt i følgende tilfælde:

  • alvorlig kronisk nyresvigt
  • graviditet;
  • amning periode
  • individuel intolerance af individuelle elementer
  • børn op til seks år
  • ældre mennesker.

Det er kendt, at efter femtreds år falder funktionen af ​​glomerulær filtrering, så mange ældre står over for problemet med urindannelse, derfor er udslæt af aktive stoffer af lægemidler vanskelig, hvilket fører til uønskede komplikationer og bivirkninger.

Levocetirizin tager ikke mere end en pille om dagen. Varigheden af ​​et behandlingsforløb varierer fra tre til seks uger afhængigt af sygdommens omfang. I tilfælde af en kortvarig udsættelse for et allergisk stof er lægemidlet begrænset til et ugentligt kursus. Hvis allergien har erhvervet et kronisk kursus, bliver medicinen forlænget i seks måneder.

Dette er interessant! Hvad hjælper Ezlor: brugsanvisninger

Medikation bør stoppes, når sådanne manifestationer:

  • træthed;
  • migræne;
  • svimmelhed;
  • irritabilitet;
  • søvnighed;
  • synshandicap
  • smerter i maven
  • hovedpine;
  • fornemmelser af tørhed i munden;
  • dyspepsi;
  • følelse af mangel på ilt;
  • asteni;
  • kvalme;
  • vægtforøgelse

analoger

Levocetirizin har mange analoger. For eksempel: Den samme terapeutiske effekt er givet af allercetin, amertil, letizen, cetirizin, rolinoz, parlesin, zintset, zodak. Alle analoger tilhører histaminmediatorens konkurrencedygtige antagonister.

Høj selektivitet for H1-histaminreceptorerne blokerer deres slutninger, hvilket hæmmer udviklingen af ​​en allergisk reaktion. Den helbredende virkning er tilsyneladende identisk i alle analoger.

Cetirizin har i sammenligning med levocetirizin også ingen signifikante forskelle, som det fremgår af flere patientanmeldelser. Når du vælger et bestemt lægemiddel, skal du være opmærksom på karakteristika for hver fordele og ulemper.

Hvad er forskellen mellem cetirizin og levocetirizin?

Virkningen af ​​den aktive komponent af levocetirizin er for eksempel karakteriseret ved evnen til at eliminere et stort antal symptomatiske indikatorer for en allergisk tilstand i kroppen.

Og cetirizin er tilgængelig i form af sirup, tabletter og dråber, hvilket er meget bekvemt for patienter, der fører en aktiv livsstil, såvel som børn. Når alt kommer til alt, kan ikke alle børn let tvinges til at lægge en usmagelig pille i munden eller at tabe nogle mærkelige dråber. Sød sirup er en fremragende løsning til denne sag.

Hvad angår den fælles modtagelse af anti-allergiske antihistaminlægemidler. Narkotika, der inkluderer theophyllin og ethanol, kan ikke kombineres med levocetirizin og cetirizin. Antihistamin under virkningen af ​​disse stoffer er signifikant reduceret.

Dette er interessant! Sådan prickes Ruzam: brugsanvisninger

Blandt alle antihistaminer er der to hovedgenerationer. Forskellen mellem dem ligger i evnen til hurtigt at bringe nervesystemet tilbage i normal tilstand, før starten af ​​en følelse af døsighed (en typisk bivirkning af de første generations antiallergiske lægemidler). Moderne lægemidler besidder ikke disse egenskaber, eller de reduceres praktisk talt til nul. Er det muligt at fjerne denne bivirkning fuldstændigt. Faktum er, at døsighed forekommer kun ved ændring af doseringen. Jo større dosis er, jo mere udtalte bivirkningen.

Cetirizin eller levocetirizin

Lad os overveje, hvad der er bedre - Cetirizin eller Levocetirizin. Den første er to isomerer:

  • venstre (levocetirizin);
  • højre (pravsetserizin).

De er præget af nøjagtig den samme kemiske sammensætning, men forskellen er i atomerne, som ligger forskelligt i molekylet, hvilket har betydelige konsekvenser. Levocetirizin er den aktive blokering af histaminvirkning, og pravotsetirizin er dets belastning.

Fordelene ved anden generationens medicin:

  • har en langvarig virkning
  • skabe en minimal mængde bivirkninger;
  • ikke vanedannende
  • har ingen beroligende virkning
  • meget selektive for H1-receptorer.

Der er også ulemper for anden generationens medicin. Metabolismen foregår ved hjælp af leverenzymer, derfor er ikke hele mængden af ​​aktivt stof fjernet fra kroppen under modtagelse af patienter med nedsat funktion af dette organ. Nogle af dens komponenter forbliver i blodet. Det påvirker hjerterytmen negativt og forstyrrer det. Hvis QT-intervallet i elektrokardiogrammet forlænges, bør brugen af ​​antiallergiske lægemidler seponeres. Konsekvensen af ​​en hjerterytmeforstyrrelse er normalt fibrillering af hans ventrikler, hvilket forårsager døden.

Levocetirizin er ikke giftigt for hjertemusklen, så det anbefales også til patienter med syge nyrer og lever. Dette lægemiddel anses for at være den sikreste blandt antihistamin medicin.

Hvordan man vælger et godt middel til allergi

Allergilægemidler

konklusion

Midler af den første generation er ret effektive i allergiske reaktioner i kroppen, men har mange bivirkninger. Hvis andre generationsmedicin (cetirizin eller levocetirizin) er tilgængelige i øjeblikket, er det bedre at købe dem. De er også effektive, men de har kun fordele. Med forbehold af alle henstillinger fra den behandlende læge samt brugsanvisninger vil behandlingen være kortvarig og effektiv. Ulemper, mens du tager anden generation af stoffer, reduceres praktisk talt til nul.

http://medikamenty.guru/allergiya/levotsetirizin-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Levocetirizin: moderne aspekter ved anvendelse i allergiske sygdomme i form af evidensbaseret medicin

Udviklingen af ​​strategier til terapeutiske interventioner for en række allergiske sygdomme har historisk været forbundet med at identificere histaminens rolle i mekanismen for udvikling af de vigtigste symptomer på allergi.

Udviklingen af ​​strategier til terapeutiske interventioner for en række allergiske sygdomme har historisk været forbundet med at identificere histaminens rolle i mekanismen for udvikling af de vigtigste symptomer på allergi. Der er forskellige tilgange til undertrykkelse af histaminaktivitet i kroppen. Så for eksempel undertrykker corticosteroider, cyclosporin A, puvoterapiya frigivelsen af ​​histamin fra mastceller; histaminreceptorblokkere, anti-leukotrienlægemidler, doxepin forhindrer histamin i at virke på målceller.

Søgningen efter stoffer med en antihistamin effekt, der begyndte i firserne af det 20. århundrede, fortsætter til i dag, og forskningsinteressen er fokuseret på de multifunktionelle egenskaber ved generationen af ​​nye generationer, der kombinerer antihistamin, antiallergisk og antiinflammatorisk aktivitet.

Histamin har et bredt spektrum af biologisk aktivitet og virker gennem aktivering af celleoverfladereceptorer associeret med G-proteiner (GPCR, fra den engelske G-proteinkoblede receptor). Disse molekylære strukturer er organiseret i form af et serpentinlignende egernformet protein, der krydser cellemembranen syv gange. Den ydre del af båndet tjener som en "antenne", der fanger de kemiske signaler, der strømmer til cellen, og den indre del udløser den cellulære respons, der starter med aktiveringen af ​​G-proteinet. I modsætning til andre typer overfladecelle receptorer er GPCR universel. De er forbundet med neurotransmittere, blot flere gange overlegen i masse til carbonatomet og større proteiner.

GPCR'er er involveret i næsten alle vitale processer i kroppen. Lægemidler, hvis mål er GPCR'er, binder enten til det aktive center, efterligner signalmolekylets virkning eller blokerer det aktive center og blokkerer molekylets adgang til det.

Af alle de i øjeblikket kendte fire typer histaminreceptorer (H1-, H2-, H3-, H4-receptorer), der tilhører GPCR-gruppen, er H1-receptorer af særlig interesse for allergologi. Det er H1-receptorerne, der hersker i huden og på glatte muskelceller, der er ansvarlige for udviklingen af ​​de allergiske reaktioners tidlige og forsinkede faser.

Dekryptere mekanismerne for interaktion af lægemidler med histaminreceptorer gjorde det muligt at klarlægge terminologiske formuleringer vedrørende antihistaminer og mærke dem som "inverse agonister". Omvendte agonister af H1-histaminreceptorerne er patogenetisk begrundede midler til behandling af de fleste allergiske sygdomme.

I denne gennemgang af levocetirizin vil kendte udtryk blive brugt ("H1-histaminreceptorantagonist") sammen med den moderne fortolkning af stoffet som en "omvendt agonist".

De fleste H1-antihistaminer er stoffer, der har en stor farmakologisk effekt på grund af aktive metabolitter dannet efter en række transformationer af det oprindelige lægemiddel. Den utvivlsomme fordel i denne henseende er de nye midler opnået på grundlag af farmakologisk aktive metabolitter. Hele lægemidlet er i dette tilfælde det aktive princip, uden mange bivirkninger fra dets forgænger [1].

Den første andengenerations antihistamin (til anden generation omfatter alle ikke-beroligende antihistaminer), meget svagt metaboliseres, var cetirizin. Lægemidlet med påvist effektivitet og sikkerhed er i øjeblikket meget udbredt til behandling og forebyggelse af allergiske sygdomme hos voksne og børn [2]. Siden 2005, på markedet er der et farmaceutisk russisk venstredrejende optisk isomer af cetirizin, en invers agonist selektiv H1-receptor - levocetirizin (Ksizal) i tabletform, og fra 2008 År - i form af dråber.

Farmakodynamik og farmakokinetik af levocetirizin er godt undersøgt [3, 4].

Levocetirizin absorberes hurtigt i tarmen og når en maksimal plasmakoncentration 0,5-1 time efter indgift. Biotilgængeligheden af ​​lægemidlet er tæt på 100% - det betyder, at stoffet næsten helt kommer ind i den systemiske kredsløb (ca. 100% i forhold til den indledende dosis af lægemidlet). Fra tarmene transporteres levocetirizin til leveren, og derfra går det ind i blodbanen. Da levocetirizin er den endelige metabolit, gennemgår den ikke hepatisk metabolisme for at blive aktiv. Levocetirizin interagerer ikke med cytokrom P450, så det har ikke konkurrencedygtige lægemiddelinteraktioner. Dette gør det muligt at kombinere det med antibiotika, antisvampe og andre lægemidler og bruge det til patienter med leverpatologi. Levocetirizin har ingen kardiotoksisk virkning.

På grund af den lave distributionsvolumen (0,4 l / kg) findes stoffet kun i vævene, hvor det er nødvendigt, nemlig på cellemembranen, og trænger ikke ind i cellen. Levocetirizin udskilles i urinen uændret med 86% og afføring - 13%. Disse parametre angiver den optimale farmakokinetiske profil af levocetirizin [5, 6].

selektivitet

Et karakteristisk træk ved de anden generations antihistaminer er affiniteten for histaminreceptoren selektivitet og undertrykke deres aktivitet. Når allergiske reaktioner gennem H1-histamin-receptorer er realiseret sådanne patofysiologiske og kliniske virkninger såsom kløe, vasodilatation, ekssudation, erytem, ​​rødme og stimulering af hoste receptorer vagale afferente fibre histamin sekretion, ekspression af intercellulære adhæsionsmolekyler, og gennem H4-receptorer -zud, produktion af cytokiner, eicosanoider, kemotaxier af leukocytter og dendritiske celler [6].

H1-receptoren er til stede på cellemembranerne i to konformationer - aktive og inaktive, mellem hvilke normalt opretholder ligevægten (figur A, B, C).

Selv i fravær af histamin udviser receptoren basal aktivitet ("konstitutiv receptoraktivitet" - fig. A). Histamin, bindende til receptoren, "fixer" det i form af en aktiv konformation; den aktive konformation begynder at sejre over den inaktive (Fig., B). Alle beroligende og ikke-sedative histaminblokkere, som er inverse agonister, "fixer" receptoren i en inaktiv form (fig. C). Derfor kan de reducere receptorens basale aktivitet uanset om frigivelsen af ​​histamin i det ekstracellulære rum for tiden er forøget eller ej. Som et resultat af den basale og histaminstimulerede H1-receptoraktivitet, øges aktiviteten af ​​den intracellulære transkriptionsfaktor for et antal proinflammatoriske cytokiner og adhæsionsmolekyler (nuklear faktor NF-kB). Histamin, når det interagerer med histaminreceptor type I, øger aktiviteten af ​​faktor NF-kB 8 gange, og antihistaminer reducerer den basale aktivitet af faktor NF-kB og blokerer reaktionen til kontakt med histamin [1, 8].

Graden af ​​ligevægt skiftet mod den inaktive konformation afhænger af naturen af ​​den inverse agonist. Jo højere affiniteten af ​​H1-antihistaminlægemidler til H1-receptoren, desto mere udtalte deres undertrykkende virkning på dannelsen af ​​proinflammatoriske mediatorer afhængig af aktiveringen af ​​NF-kB og på de kliniske manifestationer der er forbundet med dem.

En anden vigtig egenskab ved interaktionen af ​​en invers agonist med en receptor er receptorbelægning. Efter 4 og 24 timer efter at have taget levocetirizin var beskæftigelsen 90% og 57% for fexofenadin - 95% og 24% for desloratadin - 71% og 43%. Den højeste receptorbelægning giver den bedste terapeutiske effekt [1].

Selektivitet levocetirizin mod H1-histaminreceptor to gange højere end cetirizin samt 600 gange højere end for andre receptorer og ionkanaler tæt i struktur (H2, H3, alfa- og beta-adrenoceptorer, 5 -NT1A og 5-HT2-receptorer, dopamin D2, muscarin og adenosin A1-receptor-), og derfor dens anticholinerg virkning og antiserotoninovoe minimeret [7].

Levocetirizins udtalte evne til at inhibere spontan og histaminstimuleret NF-kB aktivitet forklarer dens hæmmende effekt på udskillelsen af ​​mediatorer af allergisk inflammation [9, 10, 11]. Dette forklarer den terapeutiske effekt - reduktion af nasal congestion, en gunstig effekt på astma, pruritisk dermatose, urticaria mv. [12, 13, 14].

Levocetirizin i farmakoterapiprogrammer til allergisk rhinitis og conjunctivitis

Antihistaminer anbefales som førstevalgsmedicin hos patienter med allergisk rhinitis [15]. De er ordineret for at lindre effekten af ​​histamin, som fremkalder de vigtigste symptomer på sygdommen: kløe, nysen og rhinorré. Der er udført en række kliniske forsøg med antihistaminer, hvor de har en markant positiv effekt på alvorligheden af ​​rhinitis og patienternes livskvalitet [16]. I de sidste par år er høj terapeutisk effekt og sikkerhed for dette lægemiddel blevet bekræftet i kontrollerede studier af levocetirizin [17, 18].

Behandlingsforløbene hos voksne og børn med allergisk rhinit varede 2, 4, 8 uger og 6 måneder. Alle forsøg viste en signifikant reduktion i intensiteten af ​​symptomer på inflammation i både øvre og nedre luftveje sammenlignet med placebogruppen. Behandlingsforløbet med levocetirizin udover den primære antihistamin effekt har haft en gavnlig effekt på patientens generelle tilstand og velvære: følelsesmæssig status, smertsyndrom og fysisk aktivitet, som vedblivede selv efter seponering af lægemidlet [19].

Den kliniske effekt af levocetirizin er påvist hos patienter med året rundt og sæsonbetonet rhinitis [20, 21]. I et åbent, multicenter undersøgelse med 397 praktiserende læger fra Belgien og i 1290 patienter med sæsonbetinget allergisk rhinitis (SAR), som kommer til at konsultere en læge klagede over ineffektivitet tidligere antihistamin terapi eller til bivirkninger ved en sådan behandling, behandling med levocetirizin 5 mg en gang daglig i 4 uger viste fordelene ved foreskrevet behandling [22].

Med introduktionen af ​​den nye klassificering af rhinitis (intermitterende eller vedvarende) fortsatte undersøgelse af optimale doser, effekten på øjensymptomer, kvaliteten af ​​vurderingen liv på baggrund af farmakoterapi i disse grupper af patienter [23, 24]. Disse undersøgelser omfatter XPERT (Xyzal® vedvarende rhinitis forsøg), som blev gennemført i 5 europæiske lande: Belgien, Frankrig, Tyskland, Italien, Spanien, og omfattede 551 patienter med vedvarende allergisk rhinitis med overfølsomhed over for græspollen og husstøv. Patienterne blev randomiseret til to grupper: 273 modtaget placebo, 278 - levocetirizin. Det har vist sig, at levocetirizin har høj klinisk effektivitet, forbedre livskvaliteten og reducerer omkostningerne til langtidsbehandling af vedvarende allergisk rhinitis [25].

Levocetirizin i en dosis på 5 mg viste høj effektivitet og sikkerhed i behandlingen af ​​patienter med vedvarende allergisk rhinitis i forhold til alle symptomer på denne sygdom, herunder nasale og okulære symptomer med god tolerance for behandling [23, 26].

Den terapeutiske virkning af levocetirizin antihistamin lægemiddel (Ksizal) hos patienter med persisterende allergisk rhinitis nasal ikke kun på, men også øjensymptomer bekræftet i russisk åben multicenter sammenlignende undersøgelse [27].

Levocetirizin inhiberede signifikant allergi hos patienter med en anden række overfølsomhed (allergi over for husstøvmider, pollen), og til sammenlignende studier med andre antihistaminer demonstrerede en række fordele. [28]

I et dobbeltblindt tværsnitsundersøgelse hos 39 patienter, der var allergiske over for husstøvmider, blev der udført en provokerende test med allergenet, hvorefter patienterne tog 5 mg levocetirizin eller 10 mg loratadin eller placebo. Signifikant forbedring blev observeret hos 83,8% af patienterne, der fik levocetirizin, og hos 66,7% af dem, der fik loratadin [29, 30].

Ved kontrolleret kontakt hos patienter med allergen (enggræs pollen) blev det vist, at levocetirizin og fexofenadin havde samme tidspunkt for indgreb - 1 time efter indgift og begge lægemidler var signifikant mere effektive end placebo. 24 timer efter at have taget lægemidlet, var der en signifikant forskel i lægemidlets virkning, hvilket indikerer en længere levocetirizins virkning sammenlignet med fexofenadin [29].

Ved sammenligning af indtræden og varigheden af ​​levocetirizin og desloratadin i et dobbeltblindet placebokontrolleret studie modtog 373 patienter med ambrosia pollenallergi levocetirizin 5 mg dagligt eller desloratadin 5 mg dagligt eller placebo og blev observeret i 2 dage med kontrolleret kontakt med pollen ambrosia. Symptomer blev selvrapporteret hver halve time. Den gennemsnitlige virkningstid var 3 timer for desloratadin, mens levocetirizin var 1 time. Begge lægemidler var mere effektive end placebo, og levocetirizin var mere effektivt end desloratadin for at lindre symptomer på allergisk rhinoconjunctivitis [31, 32].

Begge lægemidler reducerede også signifikant næsestop, og på den første administrationsdag var denne effekt i levocetirizin mere udtalt end i desloratadin. 24 timer efter den første dosis af lægemidlet var sværhedsgraden af ​​symptomer signifikant lavere i levocetirizin-gruppen, hvilket indikerer en længere varighed af lægemidlets virkning sammenlignet med desloratadin.

I alle undersøgelser hos patienter med rhinitis blev sikkerheden ved brugen af ​​levocetirizin bevist: i den langsigtede opfølgning i 6 måneder blev der ikke påvist alvorlige negative og uønskede virkninger [33]. Sikkerheden og effekten af ​​orale antihistaminer hos børn er blevet etableret. De kan tildeles selv til små børn [34].

I modsætning til analysen af ​​levocetirizins kliniske effekt og sikkerhed er farmakoøkonomiske aspekter mindre diskuteret i litteraturen. I en dobbeltblind, placebokontrolleret, langtidsstudie blev omkostningseffektiviteten af ​​behandling med levocetirizin etableret hos patienter med vedvarende allergisk rhinitis [15].

Det kan således bemærkes, at niveauet af anbefalinger vedrørende anvendelsen af ​​levocetirizin til behandling af patienter med allergisk rhinitis kan kategoriseres som A, da de er baseret på et stort antal randomiserede, dobbeltblindede, placebokontrollerede kliniske undersøgelser [15, 19]. Hjerteffektiviteten af ​​lægemidlet i standard terapeutiske doser (5 mg en gang dagligt) er blevet etableret i forskellige aldersgrupper, herunder hos børn i førskole- og skolealderen, de ældre. Langvarig observation (inden for seks måneder efter behandling, 26 uger eller mere) viste et tilstrækkeligt antal patienter (prøvestørrelser på mere end 300-500 personer), at langvarig (år) behandling med levocetirizin er sikker [15, 23, 25, 34].

Nasal hyperreaktivitet og uspecifikke udløsere

Nonspecifik hyperreaktivitet i næsen er et vigtigt tegn på allergisk og ikke-allergisk rhinitis [15]. Det er karakteriseret ved en øget nasal respons på normale stimuli og manifesteres af nysen, næsestop og sekret, der opstår særskilt eller kombineres med hinanden. Fænomenet nasal hyperreaktivitet er tæt forbundet med inflammationsaktiviteten. Levocetirizinpræparater kan påvirke dannelsen af ​​proinflammatoriske mediatorer afhængig af aktiveringen af ​​NF-kB. Fra dette synspunkt kan Ksizal betragtes som en reel kandidat til et effektivt antiinflammatorisk stof [1, 15]. Den anti-inflammatoriske aktivitet af Ksizal kan bedømmes af dets evne pålideligt (s

NG Astafieva, MD, Professor
I. V. Gamova, kandidat for lægevidenskab, lektor
E. N. Udovichenko, kandidat for medicinsk videnskab
I. A. Perfilova

SSMU dem. V.I. Razumovsky, Saratov

http://www.lvrach.ru/2010/05/13773216/

Hvilket er bedre - Cetirizin eller Loratadin: vi studerer to antihistaminer

Blandt antihistaminmedicin er der mindre og mere populære lægemidler.

Hvert stof har sine egne egenskaber. De tages i betragtning af lægen og beslutter, hvad der er bedst for patienten, og valget ligger ofte mellem loratadin og cetirizin.

De har vigtige handlinger, men er forskellige i indikationer.

Funktioner af stoffer

Den aktive ingrediens af cetirizin er cetirizin dihydrochlorid. Fås i følgende doseringsformer:

  1. Farveløse transparente dråber til intern brug. 1 ml indeholder 10 mg aktiv forbindelse. Værktøjet kan købes i droppere, flasker på 10 og 20 ml.
  2. Oblong hvide tabletter indeholdende 10 mg af den aktive bestanddel. Fremstillet i pakninger med 7 eller 10 tabletter.
  3. Farveløs sirup til intern brug med en banan duft, 1 ml indeholder 1 mg af det aktive stof. Den er lavet i flasker på 75 og 100 ml mørkt glas. Sættet indeholder en måleske.

Cetirizin er en 3-generations histaminreceptorblokerer. Det har indflydelse på den tidlige fase af udviklingen af ​​reaktionen, begrænser frigivelsen af ​​mediatorer i det sene stadium af allergi. Ved anvendelse af doser udpeget af lægen, forårsager ikke en beroligende virkning. Lægemidlet har ikke antiserotoninovogo og anticholinerge virkninger.

Loratadin har en kompleks virkning på den menneskelige krop: sænker niveauet af histamin i blodet, hvilket reducerer manifestationen af ​​tegn på allergi. Således er smerten lettet, hævelse og kløe forsvinder. Den overvejede medicin anses for at være 2. generations antihistamin.

I sammensætningen af ​​enhver form for frigivelse indeholder Loratadina den samme aktive forbindelse. Fås i følgende former:

  1. Tabletter, der har en rund konveks form, gul farvetone. En tablet indeholder 10 mg af den aktive bestanddel. Emballage af medicinen - blister af folie og polymere materialer på 7 eller 10 stk.
  2. Syrup, der har en behagelig eftersmag og aroma af kirsebær eller abrikos. Farven kan være fra farveløs til gul eller grønlig. 1 ml af lægemidlet indeholder 1 mg aktiv ingrediens (loratadin). Sirup emballage - plast eller glas flaske. Pakken af ​​lægemidlet omfatter: beholder med medicinsk indhold, familiarization instruktion, måleske.
  3. Brusetabletter med en gul nuance, der er pakket, samt sædvanlige tabletter - i blister. En opløselig tablet indeholder 10 mg aktiv forbindelse.

Vi forstår beviser

For at forstå, hvad der er bedst af to midler, skal du forstå beviser. Cetirizin er ordineret som en profylakse såvel som at fjerne tegn under følgende forhold:

  • høfeber;
  • allergisk rhinoré
  • angioødem;
  • reaktion på ultraviolet;
  • allergisk konjunktivitis;
  • løbende næse på grund af blomstringen af ​​forskellige urter, blomster;
  • hud kløe med dermatitis (herunder atopisk);
  • insektbid og edematøse manifestationer på deres baggrund;
  • urticaria (herunder allergisk og idiopatisk).

Denne medicin er også ordineret til personer, hvis krop er tilbøjelige til allergier over for lægemidler, såsom hostesirup, antibiotika.

Loratadin er beregnet til behandling af:

  • høfeber;
  • angioødem;
  • allergier over for insektbid;
  • sæsonbestemt allergisk rhinitis;
  • langvarig idiopatisk urticaria
  • allergisk konjunktivitis;
  • allergisk dermatose, ledsaget af kløe;
  • året rundt rhinitis af allergisk oprindelse;
  • pseudo-allergiske reaktioner, der udløses af histaminfibre.

Værktøjet kan også bruges som et hjælpemiddel i den komplekse behandling af bronchial astma. Loratadin adskiller sig fra andre lignende lægemidler med lav sandsynlighed for bronchospasme.

Hvem og hvad er kontraindiceret

Inden brug skal du omhyggeligt læse brugsanvisningen, da medicin har visse kontraindikationer og begrænsninger, der skal anvendes.

Cetirizin anbefales ikke i følgende tilfælde:

  • malabsorptionssyndrom;
  • graviditetsperioden og amning
  • børnealder mindre end seks år
  • akut leversvigt
  • intolerance over for stoffets komponenter
  • alvorlig nyresygdom, som ledsages af ændringer i organets funktionalitet.

De relative kontraindikationer omfatter: sygdomme i centralnervesystemet, alder over 65 år, bradykardi.

Loratadinbrug er uacceptabelt, når:

  • graviditet amning
  • alvorlige leverabnormiteter
  • individuel intolerance overfor de forbindelser, der udgør lægemidlet.

I tilfælde af lever- og nyresygdomme anvendes tabletter omhyggeligt under en læges vejledning. I tilfælde af, at samtidig administration af Loratadin med Erythromycin (Ketoconazol) er nødvendig, nedsættes doseringen af ​​den første medicin betydeligt. I barndommen indtil to år gammel ordinerer børnelæge det pågældende stof i form af en sirup.

Vigtig sammenligning

Begge stoffer kan gives til børn, men hvis barnet endnu ikke er seks år gammel, er Loratadine ordineret. Det klare sig bedre med allergiske tegn som følge af insektbid.

Det anbefales stærkt ikke at bruge cetirizin, når du drikker alkohol. I dette tilfælde er det bedre at vælge Loratadine.

Cetirizin begynder at udføre sine funktioner hurtigere efter forbrug, men kan forårsage en følelse af døsighed.

Hvis en medicin ikke kan tages på grund af kontraindikationer, vælges en anden. For eksempel, hvis en allergisk person har malabsorptionssyndrom, er Loratadine bedre for ham.

analoger

Det sker, at det er umuligt eller ikke muligt at tage begge stoffer. Til hjælp kommer analoger angivet i tabellen.

http://allergia.life/lekarstva/ot-allergii/chto-luchshe-cetirizin-ili-loratadin.html

Zodak

Varianter, navne, sammensætning og udgivelsesformer

I øjeblikket er der to typer stoffer på det indenlandske lægemiddelmarked - Zodak og Zodak Express. Disse arter har en meget betydelig forskel fra hinanden, hvilket ved første øjekast kan virke ubetydelig.

Således inkluderer alle doseringsformer af Zodak cetirizin som det aktive stof og Zodac Express - levocetirizin. Ved første øjekast kan det forekomme, at stofferne cetirizin og levocetirizin ikke er så forskellige fra hinanden, da den anden er en variation af den første. Fra det formelle logiske synspunkt er dette sandt, men i praksis er det fundamentalt forkert, da cetirizins og levocetirizins egenskaber adskiller sig ret væsentligt fra hinanden. Lad os se nærmere på forskellene mellem cetirizin og levocetirizin.

Så er cetirizin en typisk organisk forbindelse med en vis konfiguration i rummet. Faktum er, at organiske stoffer ikke er flade, som på en kemisk formel på papir, de er voluminøse og har en vis orientering i rummet. For eksempel kan et glucosemolekyle have en orientering i rummet i form af en lang kæde, på hvis sider carbongrupper og oxygen bevæger sig i forskellige retninger. Denne kæde kan forbindes med dets endelige atomer, der danner en sekskantet cirkulær struktur. I dette design omdannes kulstofgrupper og ilt op og ned i forhold til placeringen af ​​kæden. Ligeledes har cetirizinmolekylet sin egen bestemte og ret bizarre konfiguration i rummet (se figur 1).

Figur 1 - Model af cetirizinmolekyle.

Cetirizinmolekylet har en lang kæde og to cykliske segmenter (sekskantede ringe), der strækker sig i modsatte retninger. På et af molekylets cykliske steder er der en stærk COOH-gruppe, som i det væsentlige bestemmer aktiviteten af ​​hele forbindelsen. Denne COOH-gruppe kan placeres til højre eller venstre for kæden. Når COOH er placeret til højre, taler man således om den dextrospative isomer af cetirizin (R-form), og tilstedeværelsen af ​​COOH til venstre er levorotationsisomeren (L-form). Opløsningen indeholder sædvanligvis en blanding af R- og L-former af cetirizin i lige store mængder. Men kun R-form af cetirizin har terapeutisk aktivitet, hvoraf kun halvdelen af ​​det samlede stof i en tablet eller opløsning virker.

Levocetirizin er en opløsning af kun R-former af cetirizin, oprenset fra L-former. Levocetirizin har derfor en langt mere kraftig terapeutisk aktivitet og virkning sammenlignet med cetirizin, hvor kun halvdelen af ​​de "arbejdende" molekyler. Dette er den grundlæggende forskel mellem cetirizin og levocetirizin og henholdsvis mellem Zodak og Zodak Express. Det vil sige, Zodak Express er mere effektivt end Zodak.

Zodak Express fås i en enkelt doseringsform - tabletter til oral administration. Og Zodak er tilgængelig i følgende tre doseringsformer:

  • Tabletter til oral administration
  • Dråber til oral administration
  • Sirup til oral administration.

Som nævnt ovenfor indeholder alle tre former for Zodak cetirizin som det aktive stof og Zodac Express - levocetirizin.

Zodak tabletter er belagt i hvidt, aflangt i form og i fare for at blive opdelt i halvdele på den ene side. Fås i pakninger med 7, 10, 30, 60, 90 eller 100 tabletter.

Dråber og sirup til oral administration er en klar opløsning, farvet lysegul eller farveløs. Dråber fås i 20 ml flasker, udstyret med en speciel dråber til praktisk måling af den nødvendige mængde opløsning. Syrup er tilgængelig i flasker på 100 ml med en måleske.

Zodak Express tabletter har en bikonvex aflang form, dækket med en hvid skal og udstyret med en gravering i form af bogstavet "e" på den ene side. Fås i pakninger med 7, 20 eller 28 tabletter.

Zodak doser

Zodak Express fås i en enkelt dosis - 5 mg af det aktive stof i hver tablet.

Zodak tabletter, sirup og dråber er også tilgængelige i samme dosering. For eksempel indeholder tabletter 10 mg cetirizin, dråber - 10 mg / ml og sirup - 5 mg / 5 ml.

Terapeutisk effekt

Zodak og Zodak Express har samme type terapeutisk effekt, men i den anden type lægemiddel er det mere udtalt og kraftigt. Så begge typer af Zodak er blokkere af H1-histaminreceptorer, og derfor kaldes de ofte også blot histaminblokkere eller antihistaminer.

Dette betyder, at Zodaks sorter blokerer histaminreceptorerne, hvorfor histamin ikke kan binde sig til dem og forårsage en kaskade af biokemiske reaktioner, der forårsager manifestationer af allergiske reaktioner, såsom hævelse, kløe, rødme, udslæt osv. Faktum er at uanset hvilken type allergi der er, er det sidste stadium i udviklingen af ​​dets kliniske manifestationer histamin. Enhver allergen, der en gang i kroppen forårsager en kaskade af reaktioner, der fører til produktion og frigivelse af store mængder histamin i væv og blodbanen. Og så er det histamin, der fremkalder andre kaskader af biokemiske reaktioner, fører til dannelse af ødem, kløe i huden, udslæt, udvidelse af blodkar osv.

Det vil sige, det er histamin, der er stoffet, der forårsager udviklingen af ​​forskellige manifestationer af allergiske reaktioner, uanset deres årsag. Men histamin kan kun fremkalde allergi symptomer, når det kontakter histaminreceptorer på visse celler. Hvis disse receptorer blokeres, vil histamin ikke kunne kontakte dem og fremkalder ikke udviklingen af ​​manifestationer af allergiske reaktioner. Zodak, der blokererer histaminreceptorer, forhindrer histamin i at kontakte dem, hvilket forhindrer udviklingen af ​​allergiske manifestationer.

Efter 2-3 dage efter at histaminproduktionen er ødelagt, og den allergiske reaktion i virkeligheden helt stopper. Hvis herefter ikke allergenet kommer ind i kroppen igen, vil den allergiske reaktion ikke længere udvikle sig.

Således er Zodak et kraftigt antiallergisk middel, der forhindrer og lindrer udviklingen af ​​allerede udviklede allergiske reaktioner, lindrer kløe, reducerer hævelse og sværhedsgrad af hududslæt. I de anbefalede terapeutiske doser forårsager stoffet ikke en beroligende effekt, så det kan tages af arbejdere eller studerende. Hertil kommer, at en vigtig fordel ved Zodak er fraværet af væv til lægemidlet, selv på baggrund af en lang administrationstid.

Virkningen af ​​lægemidlet fremkommer 20 til 60 minutter efter indgivelse og varer hele dagen.

http://www.tiensmed.ru/news/zodak-wkti

Info-Farm.RU

Lægemidler, medicin, biologi

levocetirizin

Levocetirizin er et syntetisk stof, er et derivat af piperidin, og tilhører den tredje generation af antihistaminlægemidler til oral administration. Den kemiske struktur er levogyrat isomer af cetirizin. For første gang blev levocetirizin opnået fra en blanding af enantiomererne af cetirizin i 2001 i Belgien registreret af firmaet UCB under varemærket "Xizal".

Farmakologiske egenskaber

Levocetirizin er et syntetisk stof, er et derivat af piperidin og tilhører gruppen af ​​tredje generation antihistaminer. Ifølge sin kemiske struktur er det en levogyratisomer af cetirizin, som igen er en metabolit af hydroxyzin, en repræsentant for den første generation af antihistaminlægemidler, piperidinderivater. Virkningsmekanismen for lægemidlet er at selektivt blokere H1 receptor histamin, der forhindrer spasmer af glatte muskler forårsaget af histamin, herunder bronkokonstriktion hos patienter med obstruktiv lungesygdom, dilaterede kapillærer og øget permeabilitet, udvikling af angioødem, erytem og kløe i huden og slimhinderne. I tilfælde af allergisk rhinitis reducerer lægemidlet hyppigheden af ​​nysen, tåre, nasal udslip og kløe i nasal slimhinder. Cetirizin er en meget specifik blokkerer. H1 receptor histamin, og selv i høje koncentrationer har kun en mindre effekt på serotonin, dopamin, M-cholinerge receptorer og alfa-adrenerge receptorer. Specificiteten af ​​levocetirizin til H1 receptorer er to gange højere end cetirizin og 600 gange højere end andre cellereceptorer. Ved brug af levocetirizin er der et fald i behovet for anvendelse af indåndet β 2 agonister og derivater af cromoglycinsyre hos patienter med bronchial astma. Levocetirizin har ingen toksisk virkning på myokardiet. I modsætning til generation I antihistaminer passerer levocetirizin ikke godt gennem blod-hjernebarrieren og har en lille beroligende virkning. Da levocetirizin metaboliseres i ubetydelige mængder, virker det ikke med cytokromenzymsystemer og har ikke klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med andre lægemidler, som giver dig mulighed for at bruge stoffet med antibiotika, svampedræbende stoffer og hos patienter med leversygdomme.

Farmakokinetik

Levocetirizin absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen, biotilgængeligheden er ca. 100%. Virkning af lægemidlets virkning hos 50% af patienterne observeres 12 minutter efter oral administration. Maksimal blodkoncentration af levocetirizin opnås inden for 54 minutter, samtidig indtagelse af mad reducerer ikke graden af ​​absorption af lægemidlet. Levocetirizin binder godt til plasmaproteiner. Den højeste koncentration af lægemidlet ses i lever og nyrer, lave koncentrationer - i centralnervesystemet. Levocetirizin passerer gennem placenta barrieren og udskilles i modermælk. Levocetirizin i en lille mængde (14%) metaboliseres i leveren for at danne inaktive metabolitter. Lægemidlet udskilles hovedsageligt fra kroppen med urin i uændret form, dels med afføring i form af inaktive metabolitter. Levocetirizins halveringstid er 7-10 timer. Ved nedsat nyrefunktion kan denne tid fortsætte.

Indikationer for brug

Levocetirizin anvendes til sæsonbetonet og flerårig allergisk rhinitis, pollinose, allergisk conjunctivitis, urticaria, angioødem, kløe, såvel som i kompleks terapi af atopisk dermatitis, kronisk eksem og bronchial astma hos både voksne og børn.

Bivirkninger

Ved anvendelse af levocetirizin kan følgende bivirkninger forekomme:

  • Allergiske reaktioner - meget sjældent (mindre end 0,01%) udslæt, kløende hud, angioødem, urticaria, anafylaktiske reaktioner.
  • På fordøjelsessystemet - ofte (1-10%) tør mund sjældent (0,1-1%) er mavesmerter meget sjældne (mindre end 0,01%) kvalme.
  • På den del af nervesystemet - ofte (1-10%) hovedpine, døsighed, træthed; sjældent (0,01-0,1%) migræne, svimmelhed, med overdosis hos børn - øget irritabilitet.
  • Andre bivirkninger er meget sjældne (mindre end 0,01%) vægtforøgelse, åndenød.
  • Ændringer i laboratorietest - øget aktivitet af leverenzymer.

Kontraindikationer

Levocetirizin er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlet og i tilfælde af alvorlig nyresvigt. Lægemidlet anvendes ikke til børn under 2 år. Levocetirizin anbefales ikke under graviditet og amning.

Udgivelsesformer

Levocetirizin er tilgængelig i form af tabletter på 0,005 g og sirup indeholdende 2,5 mg levocetirizin pr. 5 ml opløsning i flasker på 100 ml. Levocetirizin sammen med montelukast er en del af det kombinerede præparat "Glentset Advance".

http://info-farm.ru/alphabet_index/l/levocetirizin.html
Flere Artikler Om Allergener